BACTIL FORTE 20 MG 10 COMPRIMATE FILMATE

ACTIUNE SI MECANISM [ANTIALERGIC], [ANTAGONIST AL HISTAMINEI H1]. Ebastina este un derivat de piperidina care blocheaza puternic, competitiv, reversibil si specific receptorii H1, reducand efectele sistemice ale histaminei intr-un mod prelungit. Aceasta provoaca vasoconstrictie si scaderea permeabilitatii vasculare, reducand roseata si edemul asociate cu alergiile. Amelioreaza partial simptomele asociate cu procesele alergice, cum ar fi roseata ochilor si congestia nazala. De asemenea, produce un usor efect bronhodilatator si reduce mancarimea pielii. Experienta clinica sugereaza, de asemenea, ca ebastina poate inhiba eliberarea de histamina din mastocite. Ebastina traverseaza abia bariera hematoencefalica si, prin urmare, nu are practic efecte sedative semnificative. Prezinta o selectivitate ridicata pentru receptorii H1 si nu are efecte anticolinergice si antiserotoninergice semnificative. In mod similar, nu s-au observat efecte cardiace in studiile clinice cu doze de pana la 100 mg. AVERTISMENTE SPECIALE Din cauza efectelor antialergice ale acestui medicament, acesta poate produce rezultate fals negative la testele cutanate pentru hipersensibilitate la extracte antigenice. Se recomanda intreruperea administrarii acestui medicament cu cel putin 72 de ore inainte de test. Monitorizarea functiei cardiace si a electrocardiogramei sunt recomandate la pacientii cu boli de inima sau la cei care primesc ebastina impreuna cu eritromicina, ketoconazol sau medicamente antiaritmice, din cauza riscului de prelungire a intervalului QTc. SFATURI PENTRU PACIENTI - Se recomanda administrarea acestui medicament in fiecare zi la aceeasi ora. Nu trebuie depasita doza recomandata, deoarece poate aparea sedare. - Se recomanda evitarea expunerii la soare in timpul tratamentului. CONTRAINDICATII - Hipersensibilitate la oricare dintre componentele medicamentului. Pot aparea reactii incrucisate cu alte antihistaminice, prin urmare, utilizarea oricarui antihistaminic H1 nu este recomandata la pacientii care au prezentat hipersensibilitate la oricare dintre componentele acestui grup. - [PORFIRIA]. Antihistaminicele H1 au fost asociate cu aparitia atacurilor porfirice, deci nu sunt considerate sigure la acesti pacienti. VARSTA AVANSATA Nu au fost descrise probleme specifice la pacientii varstnici care ar necesita o ajustare a dozei. Profilul farmacocinetic al persoanelor varstnice si al celor mai tineri este foarte similar. EFECTE ASUPRA CONDUCERII Desi in studiile clinice ebastina nu a dus la sedare la o doza de 30 mg/24 ore, utilizarea dupa punerea pe piata a demonstrat aparitia unor cazuri de sedare usoara, asadar se recomanda evitarea utilizarii utilajelor periculoase, inclusiv a automobilelor, pana cand exista o certitudine rezonabila ca tratamentul medicamentos nu le afecteaza negativ. SARCINA Siguranta animalelor: nu s-au observat efecte nocive directe sau indirecte asupra reproducerii la animale. Siguranta la femeile gravide: Nu au fost efectuate studii adecvate si bine controlate la om. Utilizarea acestui medicament este acceptabila numai atunci cand nu sunt disponibile alternative terapeutice mai sigure. Efecte asupra fertilitatii: Nu au fost efectuate studii specifice la om. Studiile la animale nu au demonstrat efecte fetotoxice sau teratogene ale ebastinei. FARMACOCINETICA - Absorbtie: Ebastina se absoarbe rapid din intestin dupa administrarea orala, suferind un metabolism hepatic extins la primul pasaj hepatic, care genereaza un metabolit activ, carebastina. Cmax a ebastinei obtinuta dupa o doza de 20 mg este de 2,8 ng/ml, in timp ce dupa o doza de 10 mg, Cmax a carebastinei de 80-100 ng/ml este atinsa la 2,6-4 ore. Activitatea antihistaminica incepe in decurs de 1-3 ore, este maxima la 8-12 ore si poate dura pana la 48 de ore. Dupa intreruperea unui tratament de 5 zile, s-au observat efecte antihistaminice timp de 72 de ore, in principal datorita metabolitilor ebastinei, in special ai carebastinei. Efectul alimentelor : Alimentele cresc ASC a carebastinei de 1,5-2 ori, desi aceasta crestere nu modifica Tmax. Administrarea ebastinei cu alimente nu modifica semnificativ efectul clinic al acesteia. Distributie: Ebastina si carebastina se leaga puternic de proteinele plasmatice (95%). - Metabolism: Ebastina este metabolizata in mare parte de izoenzima CYP3A4, rezultand metabolitul activ carebastina. - Eliminare: Ebastina este eliminata in principal prin metabolism hepatic. 66% din doza apare in urina, in principal sub forma de metaboliti conjugati. Cantitati mici pot aparea si in materiile fecale (6%). Timpul de injumatatire plasmatica prin eliminare al ebastinei este de 15-19 ore. Farmacocinetica in situatii speciale : nu s-au observat diferente farmacocinetice semnificative intre pacientii cu varsta peste 65 de ani si pacientii mai tineri, nici intre indivizii cu grade diferite de insuficienta renala sau hepatica comparativ cu pacientii sanatosi. INDICATII - [RINITA ALERGICA SEZONIERA] sau [RINITA ALERGICA PERENA], asociata sau nu cu [CONJUNCTIVITA ALERGICA]. INTERACTIUNI Nu s-au observat interactiuni medicamentoase cu ebastina. Nu s-a demonstrat ca utilizarea ebastinei cu alcool etilic creste sedarea. Cu toate acestea, din cauza riscului de reactii de fotosensibilitate asociate cu antihistaminicele H1, ebastina poate potenta efectele fotosensibilizante ale altor medicamente. - Eritromicina, ketoconazol. Au existat unele cazuri de prelungire usoara a intervalului QTc, de aproximativ 10 ms. Nu se cunoaste daca acest efect se datoreaza inhibarii enzimatice a CYP3A4 de catre macrolide sau antifungice azolice sau efectelor cardiace ale acestor medicamente in sine. Se recomanda prudenta extrema la pacientii care primesc ebastina concomitent cu oricare dintre aceste medicamente. LACTATIE Siguranta animalelor: nu sunt disponibile date. Siguranta la om: Nu se cunoaste daca ebastina se excreta in laptele matern, dar alte antihistaminice se excreta. Atat ebastina, cat si metabolitul sau, carebastina, se leaga in proportie mare de proteine ​​(>97%), ceea ce sugereaza ca excretia in laptele matern nu are loc. Cu toate acestea, se recomanda intreruperea alaptarii sau evitarea administrarii acestui medicament. COPII Siguranta si eficacitatea nu au fost evaluate la copii cu varsta sub 2 ani, prin urmare, utilizarea sa nu este recomandata. Dozele de 10 mg si 20 mg nu sunt indicate copiilor cu varsta cuprinsa intre 2 si 12 ani, asadar se recomanda utilizarea solutiei orale in aceste cazuri, ajustand doza in functie de varsta. GHIDURI PENTRU ADMINISTRAREA CORECTA - Comprimate: se inghit intregi, cu ajutorul unui pahar cu lichid, de preferinta apa. POSOLOGIE "DOZAJ PENTRU COMPRIMATE" - Adulti: 10-20 mg/24 ore. - Copii si adolescenti < 18 ani: Adolescenti cu varsta de 12 ani si peste: nu este necesara ajustarea dozei. DOZAJ IN INSUFICIENTA HEPATICA Insuficienta hepatica usoara pana la moderata (clasa A Child-Pugh): nu este necesara ajustarea dozei. - Insuficienta hepatica severa (clasa Child-Pugh C): doza maxima 10 mg/24 ore. DOZAJ IN INSUFICIENTA RENALA Nu este necesara ajustarea dozei. PRECAUTII [INSUFICIENTA HEPATICA] Ebastina este metabolizata extensiv in ficat. In cazurile de insuficienta hepatica, poate aparea o crestere a concentratiei plasmatice. Se recomanda sa nu se depaseasca o doza de 10 mg/24 de ore la pacientii cu insuficienta hepatica severa, in timp ce la cei cu insuficienta usoara sau moderata nu sunt necesare precautii, desi este recomandabila monitorizarea acestor pacienti (vezi Doze si administrare). - [ARITMIE CARDIACA]. Pacienti cu factori de risc cardiac, cum ar fi cei cu [BRADICARDIE], [PRUNGIREA INTERVALULUI QT], [HIPOKALEMIE] sau cei care primesc tratament cu medicamente care afecteaza intervalul QT sau inhiba metabolizarea ebastinei (vezi Interactiuni). Studiile clinice au aratat ca ebastina nu are efecte semnificative asupra inimii la doze de pana la 100 mg/24 ore, dar acest lucru nu poate fi exclus; prin urmare, se recomanda monitorizarea functiei cardiace la acesti pacienti. - [EPILEPSIE]. Se recomanda prudenta la pacientii epileptici, deoarece antihistaminicele au fost asociate ocazional cu reactii paradoxale de hiperexcitabilitate, chiar si la doze terapeutice si, prin urmare, ar putea scadea pragul convulsivant. - Fotosensibilitate. Ebastina poate provoca fotosensibilitate, asadar se recomanda evitarea expunerii la soare in timpul tratamentului si protejarea cu creme de protectie solara. - Procese alergice acute. Deoarece ebastina poate avea nevoie de aproximativ trei ore pentru a produce efecte farmacologice, utilizarea sa nu este recomandata in procesele alergice acute severe. PRECAUTII PRIVIND EXCIPIENTII Acest medicament contine lactoza. Pacientii cu intoleranta ereditara la lactoza sau galactoza, deficit de lactaza Lapp sau malabsorbtie de glucoza-galactoza nu trebuie sa ia acest medicament. Acest medicament contine fructoza. Pacientii cu intoleranta la fructoza nu trebuie sa ia acest medicament. REACTII ADVERSE Reactiile adverse ale ebastinei sunt de obicei usoare si tranzitorii si sunt de obicei legate de doza. Antihistaminicele nesedative produc, in general, aceleasi reactii adverse ca si antihistaminicele sedative, dar mult mai rar. In special, efectele sedative si anticolinergice sunt fie absente, fie foarte rare, cu conditia sa nu se depaseasca dozele. In studiile clinice cu 2.100 de pacienti, ebastina a provocat reactii adverse la doar 3,7% mai multi pacienti decat placebo. Cele mai frecvente reactii adverse sunt: Tulburari ale sistemului imunitar: Pot aparea [REACTII DE HIPERSENSIBILITATE] in urma administrarii sistemice de antihistaminice. - Tulburari metabolice si de nutritie: frecventa putin cunoscuta [CRESTEREA POFTEI DE MARE], [CRESTERE IN GREUTATE] - Tulburari ale sistemului nervos: sunt frecvente durerile de cap usoare sau somnolenta. Au fost raportate si unele cazuri de ameteli, dezorientare, ataxie, miastenie, vertij, hipoestezie, disgeuzie si astenie. Ca si in cazul altor antihistaminice, pot aparea cazuri izolate de excitabilitate paradoxala, in special la copiii mici, insotite de insomnie si nervozitate, tremor, iritabilitate, euforie, delir, palpitatii si chiar convulsii. - Tulburari psihiatrice: [INSOMNIE], [NERVOZITATE]. - Tulburari cardiovasculare. Ocazional, pot aparea tahicardie, palpitatii si alte aritmii cardiace, cum ar fi extrasistole sau bloc cardiac. De asemenea, au fost raportate hipotensiune arteriala sau hipertensiune arteriala. La anumiti pacienti, cum ar fi cei tratati cu doze mari de eritromicina sau ketoconazol, a fost descrisa o prelungire usoara a intervalului QT. - Tulburari respiratorii, toracice si mediastinale Au fost descrise unele cazuri de [EPISTAXIS] si [SINUZITA]. Tulburari gastrointestinale: xerostomia este rara. Au fost raportate, de asemenea, cazuri de greata, varsaturi, constipatie, diaree sau durere epigastrica. - Tulburari hepatobiliare: au fost raportate unele cazuri de [HEPATITA], [COLESTAZA], [CRESTERE A TRANSAMINAZELOR], [CRESTERE A FOSFATAZEI ALCALINE] si [HIPERBILIRRUBINEMIE] - Afectiuni cutanate si ale tesutului subcutanat: Pot aparea [REACTII DE FOTOSENSIBILITATE] dupa expunere intensa la soare, [DERMATITA], [URTICARIE], [PRURIT], [ERUPTII CUTANATE] si [ERITEM]. Tulburari ale sistemului reproducator si ale sanilor: s-au observat cazuri de [DISMENOREE]. - Tulburari hematologice. Rareori, pot aparea [ANEMIE HEMOLITICA], [AGRANULOCITOZA], [LEUCOPENIE], [TROMBOCITOPENIE] sau [PANCITOPENIE]. - Tulburari oculare: rar pot aparea [GLAUCOM] si [TULBURARI DE VEDERE], cum ar fi [VEDERE INCETOASATA] sau [DIPLOPIE]. Tulburari generale si la locul administrarii: au fost raportate unele cazuri de [EDEM] si [ASTENIE] SUPRADOZAJ Simptome: Exista date limitate privind intoxicatia cu ebastina. Intr-un studiu clinic in care s-au administrat doze de pana la 100 mg de ebastina, nu s-au observat reactii adverse. Tratament: Nu exista un antidot specific. Tratamentul va consta in masuri standard pentru a promova eliminarea medicamentului. Se recomanda tratament simptomatic si de sustinere, cu monitorizarea semnelor vitale si a ECG-ului.