CLARITYNE 10 MG 10 COMPRIMATE

ACTIUNE SI MECANISM [ANTIALERGIC], [ANTAGONIST AL HISTAMINEI H1]. Loratadina este un derivat de piperidina care blocheaza puternic, competitiv, reversibil si specific receptorii H1, reducand efectele sistemice ale histaminei pentru o perioada prelungita. Provoaca vasoconstrictie si scaderea permeabilitatii vasculare, reducand roseata si umflarea asociate cu alergiile. Amelioreaza partial simptomele asociate cu reactiile alergice, cum ar fi roseata ochilor si congestia nazala. De asemenea, produce un efect bronhodilatator usor si reduce mancarimea pielii. Loratadina traverseaza abia bariera hematoencefalica, deci nu are practic efecte sedative semnificative. Prezinta o selectivitate ridicata pentru receptorii H1, lipsindu-i efecte anticolinergice si antiserotoninergice semnificative. In mod similar, nu s-au observat efecte cardiace in studiile clinice. AVERTISMENTE SPECIALE Din cauza efectelor antialergice ale acestui medicament, acesta poate produce rezultate fals negative la testele cutanate pentru hipersensibilitate la extracte antigenice. Se recomanda intreruperea administrarii acestui medicament cu cel putin 72 de ore inainte de test. SFATURI PENTRU PACIENTI - Se recomanda administrarea acestui medicament in fiecare zi la aceeasi ora. Nu trebuie depasita doza recomandata, deoarece poate aparea sedare. - Se recomanda evitarea expunerii la soare in timpul tratamentului. CONTRAINDICATII - Hipersensibilitate la oricare dintre componentele medicamentului. Pot aparea reactii incrucisate cu alte antihistaminice, prin urmare, utilizarea oricarui antihistaminic H1 nu este recomandata la pacientii care au prezentat hipersensibilitate la oricare dintre componentele acestui grup. - [PORFIRIA]. Antihistaminicele H1 au fost asociate cu aparitia atacurilor porfirice, deci nu sunt considerate sigure la acesti pacienti. VARSTA AVANSATA Nu au fost descrise probleme specifice care ar necesita ajustarea dozei la pacientii varstnici. EFECTE ASUPRA CONDUCERII Desi loratadina nu a dus la sedare in studiile clinice, utilizarea dupa punerea pe piata a demonstrat aparitia unor cazuri de sedare usoara, asadar se recomanda evitarea utilizarii utilajelor periculoase, inclusiv a automobilelor, pana cand exista o certitudine rezonabila ca tratamentul medicamentos nu o afecteaza negativ. SARCINA Siguranta la animale: Travaliu prelungit si viabilitate redusa a puilor au fost observate la niveluri plasmatice (ASC) de 10 ori mai mari decat cele obtinute cu doze clinice la sobolani. Cu toate acestea, nu s-au observat efecte teratogene. Siguranta la om: Numeroase date arata ca loratadina nu provoaca malformatii sau toxicitate fetala. Ca masura de precautie, utilizarea sa nu este recomandata. Efecte asupra fertilitatii: nu au fost efectuate studii specifice la om. FARMACOCINETICA - Absorbtie: Loratadina se absoarbe bine si rapid pe cale orala, dar este metabolizata extensiv la nivelul primului pasaj hepatic, rezultand metabolitul desloratadina. Dupa administrarea a 10 mg de loratadina, concentratiile Cmax de 4,7 ng/ml (loratadina) si 4 ng/ml (desloratadina) sunt atinse dupa 1-1,5 ore, respectiv 1,5-3,7 ore. Efectele antihistaminice apar dupa 1-3 ore, ating un varf la 8-12 ore si dureaza pana la 24 de ore. Efectul alimentelor : Administrarea loratadinei cu alimente creste cantitatea absorbita, dar poate intarzia absorbtia cu pana la o ora. Cu toate acestea, acest lucru nu are efecte semnificative clinic. - Distributie: Loratadina se leaga in proportie mare de proteinele plasmatice (97-99%), in timp ce desloratadina se leaga moderat (73-77%). Loratadina se excreta in laptele matern sub forma de desloratadina. Traverseaza cu mare dificultate bariera hematoencefalica. - Metabolism: Loratadina este supusa unui metabolism hepatic extins, in principal prin intermediul izoenzimei CYP3A4 si, intr-o masura mai mica, al CYP2D6, rezultand desloratadina, un metabolit carboxi-etoxilat cu o puternica activitate antihistaminica. Aceasta desloratadina este metabolizata in continuare in metaboliti practic inactivi. Eliminare: Loratadina este eliminata prin metabolism hepatic si ulterior excretata in urina (40%) si fecale (42%), in principal sub forma de metaboliti conjugati. Mai putin de 1% din doza apare neschimbata sau sub forma de desloratadina. Timpul de injumatatire plasmatica prin eliminare este de 8-15 ore (loratadina) si 17-28 ore (desloratadina). Clearance-ul pare a fi dependent de doza, astfel incat dupa administrarea unei doze de 20 mg sau 40 mg, se obtin valori de 202 si, respectiv, 142 ml/min/kg. Farmacocinetica in situatii speciale: Varstnici: La pacientii cu varsta cuprinsa intre 66 si 78 de ani, valorile Cmax si ASC sunt cu 50% mai mari decat la pacientii mai tineri. - Insuficienta renala: La pacientii cu insuficienta renala severa (CLcr mai mic de 30 ml/minut) s-a observat o crestere a ASC si Cmax cu 73% (loratadina) si 120% (desloratadina), putand aparea acumularea ambelor substante. - Insuficienta hepatica: La pacientii cu insuficienta hepatica, atat Cmax, cat si ASC sunt crescute, putand ajunge pana la dublul valorii normale. Timpii de injumatatire plasmatica prin eliminare pentru loratadina si desloratadina au fost de 24 de ore, respectiv 37 de ore, crescand odata cu gradul de afectare hepatica. INDICATII - Tratament simptomatic al afectiunilor alergice, cum ar fi [RINITA ALERGICA] sau [URTICARIA IDIOPATICA CRONICA]. INTERACTIUNI Utilizarea loratadinei impreuna cu alcoolul etilic nu a demonstrat o crestere a sedarii. Cu toate acestea, din cauza riscului de reactii de fotosensibilitate asociate cu utilizarea antihistaminicelor H1, loratadina poate potenta efectele fotosensibilizante ale altor medicamente. Au fost raportate interactiuni cu: - Inhibitori enzimatici. Administrarea loratadinei concomitent cu inhibitori ai CYP3A4 (eritromicina, ketoconazol) sau inhibitori ai CYP2D6 (cimetidina) a dus la cresteri ale concentratiilor plasmatice de 40% (loratadina) si 46% (desloratadina) pentru eritromicina, 103% si 6% pentru cimetidina si 307% si 73% pentru ketoconazol. Cu toate acestea, nu s-au observat modificari clinice semnificative, inclusiv cardiotoxicitate. LACTATIE Siguranta animalelor: nu sunt disponibile date. Siguranta la om: loratadina se excreta in laptele matern, asadar se recomanda intreruperea alaptarii sau evitarea administrarii acestui medicament. COPII Siguranta si eficacitatea loratadinei la copiii cu varsta sub 2 ani nu au fost evaluate, prin urmare, utilizarea sa nu este recomandata. La copiii cu varsta peste doi ani, loratadina a fost utilizata pentru tratarea reactiilor alergice, cu un profil de siguranta similar cu cel al adultilor. Cu toate acestea, in teorie, copiii pot fi mai susceptibili la reactii adverse, asadar se recomanda prudenta sporita. GHIDURI PENTRU ADMINISTRAREA CORECTA Administrare cu alimente: Se recomanda administrarea loratadinei aproximativ la aceeasi ora in fiecare zi si indiferent de alimente. Comprimatele de loratadina nu trebuie utilizate la copii cu varsta sub 2 ani. POSOLOGIE ,,COMPRESAT" Adulti si adolescenti cu varsta > 6 ani: 10 mg/24 ore. Copii cu varsta > 6 ani (> 30 kg): 10 mg/24 ore. - Copii cu varsta cuprinsa intre 2 si 12 ani (< 30 kg): nu se recomanda doza de 10 mg sub forma de comprimate. Se recomanda sirop de loratadina. Copii < 2 ani: siguranta si eficacitatea nu au fost stabilite la copiii cu varsta sub 2 ani. DOZAJ IN INSUFICIENTA HEPATICA Timpul de injumatatire plasmatica al loratadinei si al metabolitului sau activ creste odata cu gradul de insuficienta hepatica. Se utilizeaza cu precautie in cazul insuficientei hepatice severe. DOZAJ IN INSUFICIENTA RENALA Nu este necesara ajustarea dozei. PRECAUTII - [INSUFICIENTA RENALA]. La pacientii cu insuficienta renala, valorile Cmax si ASC pentru loratadina si desloratadina sunt mai mari decat la cei cu functie renala normala. Cu toate acestea, clearance-ul si timpul de injumatatire plasmatica sunt similare, asadar, conform producatorului, ajustarea dozei nu pare a fi necesara. Cu toate acestea, se recomanda monitorizarea atenta a acestor pacienti, in special a celor cu insuficienta renala severa (CLcr mai mic de 30 ml/minut), deoarece acestia pot necesita doze mai mici. - [INSUFICIENTA HEPATICA]. Loratadina este metabolizata extensiv in ficat. In cazurile de insuficienta hepatica severa, poate aparea o crestere a concentratiei plasmatice, cu riscul aferent de reactii adverse. Ajustarea dozei poate fi necesara la acesti pacienti, in functie de gradul functiei hepatice (vezi Dozaj). - [EPILEPSIE]. Se recomanda prudenta la pacientii epileptici, deoarece antihistaminicele au fost asociate ocazional cu reactii paradoxale de hiperexcitabilitate, chiar si la doze terapeutice si, prin urmare, ar putea scadea pragul convulsivant. - Fotosensibilitate. Loratadina poate provoca fotosensibilitate, asadar se recomanda evitarea expunerii la soare in timpul tratamentului si protejarea cu crema de protectie solara. PRECAUTII PRIVIND EXCIPIENTII Acest medicament contine lactoza. Pacientii cu intoleranta ereditara la lactoza sau galactoza, deficit de lactaza Lapp sau malabsorbtie de glucoza-galactoza nu trebuie sa ia acest medicament. Acest medicament contine fructoza. Pacientii cu intoleranta la fructoza nu trebuie sa ia acest medicament. REACTII ADVERSE Efectele secundare ale loratadinei sunt de obicei usoare si tranzitorii si sunt de obicei legate de doza. Antihistaminicele nesedative produc, in general, aceleasi efecte secundare ca si antihistaminicele sedative, dar mult mai rar. In special, efectele sedative si anticolinergice sunt fie inexistente, fie foarte rare, cu conditia ca dozele sa nu depaseasca cantitatea recomandata. Cele mai frecvente reactii adverse au fost dureri de cap, nervozitate si oboseala. Tulburari digestive. Gura uscata este rara. De asemenea, au fost raportate greata, varsaturi, constipatie, diaree sau dureri abdominale. - Tulburari hepatice. Au fost descrise cazuri de [CRESTERE A TRANSAMINAZELOR], [HEPATITA] si [ICTER]. Tulburari cardiovasculare. Ocazional, pot aparea tahicardie, palpitatii si alte aritmii cardiace, cum ar fi extrasistole sau bloc cardiac. De asemenea, au fost raportate hipotensiune arteriala sau hipertensiune arteriala. - Tulburari neurologice/psihologice. Cefaleea (0,6%), somnolenta usoara (1,2%), dezorientare, ataxie, miastenie si vertij sunt rare. Au fost raportate cazuri izolate de excitabilitate paradoxala, in special la copiii mici, insotite de insomnie, nervozitate, tremor, iritabilitate, euforie, delir, palpitatii si chiar convulsii. Tulburari genito-urinare. Au fost observate cazuri de [DISMENOREE]. - Tulburari alergice/dermatologice. Pot aparea reactii de hipersensibilitate in urma administrarii sistemice de antihistaminice. Reactii de fotosensibilitate pot aparea, de asemenea, in urma expunerii intense la lumina soarelui, insotite de dermatita, prurit, eruptii cutanate si eritem. - Tulburari oculare. Rareori, pot aparea [GLAUCOM] si [TULBURARI DE VEDERE], cum ar fi [VEDERE INCETOASATA] sau [DIPLOPIE]. - Tulburari hematologice. Rareori, pot aparea [ANEMIE HEMOLITICA], [AGRANULOCITOZA], [LEUCOPENIE], [TROMBOCITOPENIE] sau [PANCITOPENIE]. - Tulburari metabolice: frecventa necunoscuta [CRESTEREA APETITEI], [CRESTERE IN GREUTATE]. - Tulburari generale. [ASTENIA] este frecventa (1,2%). Au fost descrise unele cazuri de [ALOPECIE]. SUPRADOZAJ Simptome: Exista date limitate privind intoxicatia cu loratadina. Au fost raportate sedare, tahicardie si cefalee in urma administrarii unor doze de 40-180 mg. Cu toate acestea, in alte studii, o singura doza de 160 mg nu a dus la reactii adverse. La copii, supradozajul cu sirop la doze care depasesc 10 mg de loratadina a dus la simptome extrapiramidale si palpitatii. Tratament: Nu exista un antidot specific. Tratamentul va consta in masurile obisnuite care vizeaza promovarea eliminarii medicamentului. Daca au trecut mai putin de trei ore de la administrarea medicamentului, se pot induce varsaturi cu sirop de ipecacuana, luandu-se masurile de precautie adecvate pentru a evita aspirarea continutului gastric, in special la copii. Nu trebuie indusa varsatura la pacientii inconstienti sau in coma. Se poate utiliza si lavaj gastric cu o solutie salina 0,9%. La adulti, se poate utiliza apa de la robinet, dar pe cat posibil trebuie indepartata inainte de urmatoarea instilare. Administrarea de carbune activ si laxative saline, care dilueaza rapid continutul intestinal, poate fi, de asemenea, utila. Se recomanda tratament simptomatic si de sustinere. Loratadina nu este eliminata prin hemodializa si nu se stie daca este eliminata prin dializa peritoneala.