eferaldol-flas-500-mg-16-bucodispersabil comprimate

ACTIUNE SI MECANISM Analgezic si antipiretic non-opioid, combinat cu vitamina C. Paracetamolul blocheaza periferic impulsurile dureroase prin inhibarea reversibila a ciclooxigenazei, o enzima implicata in sinteza prostaglandinelor. Efectul sau antipiretic se datoreaza inhibarii prostaglandinelor la nivelul centrului termoreglator situat in hipotalamus. A demonstrat proprietati antiinflamatorii slabe in unele afectiuni non-reumatice. In alte circumstante, nu este de asteptat o actiune antiinflamatorie. La aceeasi doza, potenta analgezica si antipiretica a paracetamolului este similara cu cea a acidului acetilsalicilic (aspirina). AVERTISMENTE SPECIALE - In timpul tratamentului prelungit, se recomanda monitorizarea periodica a functiei hepatice si a hemoleucogramei complete. - Desi nu reduce semnificativ inflamatia, s-au observat efecte foarte pozitive in afectiunile artritice ale genunchiului, probabil datorita efectului sau analgezic. - Alimentele intarzie absorbtia paracetamolului. SFATURI PENTRU PACIENTI - Dozele mari de paracetamol sau tratamentul prelungit fara supraveghere medicala pot provoca leziuni hepatice, in special la pacientii care consuma in mod regulat bauturi alcoolice. - Nu utilizati acest medicament mai mult de 10 zile consecutive fara supraveghere medicala. Tratamentul prelungit sau dozele mari trebuie administrate sub supravegherea unui medic. - Nu depasiti doza zilnica recomandata (maxim 4 g/zi; 2 g/zi pentru alcoolici). - Nu utilizati paracetamol impreuna cu medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) fara sfatul medicului. - Fenacetina (un metabolit al paracetamolului) poate inchide la culoare urina. CONTRAINDICATII - [ALERGIE LA PARACETAMOL]. - [HEPATOPATIE] (cu sau fara insuficienta hepatica), virala [HEPATITA]: creste riscul de hepatotoxicitate. SARCINA - Paracetamol: utilizarea dozelor orale terapeutice pe termen scurt este in general acceptata in toate etapele sarcinii. Acid ascorbic: utilizare acceptabila la doze mici (Atentie la doze mari). FARMACOCINETICA * Cale orala: - Absorbtie: rapida si completa dupa administrare orala, cu o biodisponibilitate de 75-85%. Dupa o doza de 1000 mg, se obtine o Cmax de 7,7-17,6 mcg/ml dupa 0,5-2 ore. Prezinta un efect saturabil semnificativ la prima trecere, incepand cu doze de 2 g. Efectul alimentelor: Alimentele pot reduce rata de absorbtie a paracetamolului, desi nu modifica substantial cantitatea absorbita. - Distributie: Dupa absorbtia sistemica, se distribuie larg in majoritatea tesuturilor, atingand concentratii similare cu cele din plasma. Volumul sau de distributie (Vd) este de aproximativ 1 l/kg. Tinde sa se acumuleze in special in ficat si medulara renala. Distributia este moderat rapida, cu un timp de injumatatire plasmatica (t1/2) de 1-3 ore, care poate fi chiar mai rapid la adolescenti. Prezinta o legare scazuta de proteinele plasmatice, in jur de 10%, care poate ajunge la 20-40% la pacientii cu supradozaj acut. Este capabil sa traverseze placenta si bariera hematoencefalica, cu concentratii in lichidul cefalorahidian (LCR) de 1,5 mcg/ml detectate dupa perfuzie intravenoasa. - Metabolism: sufera un metabolism hepatic intens (90-95%) prin reactii de conjugare, in principal cu acid glucuronic si sulfat. Caile metabolice sunt saturabile la doze mari, in special sulfatarea, ceea ce duce la metabolism prin cai alternative care implica citocromul P450 (CYP2E1). Aceste cai genereaza metaboliti hepatotoxici, cum ar fi N-acetil-P-benzochinonimina (NAPBI), care consuma glutation in timpul eliminarii sale. NAPBI este ulterior metabolizat in cisteina si acid mercapturic. Capacitate de inducere/inhibare enzimatica: nu pare sa aiba efecte semnificative. Eliminare: metabolizare si eliminare ulterioara in urina, in principal sub forma de glucuronigi conjugati (60-70%) si, intr-o masura mai mica, sub forma de sulfati conjugati (20-30%) si cisteinici conjugati (3%). Cantitati mici se gasesc nemodificate in urina (