TELFAST 120 MG 7 COMPRIMATE FILMATE

ACTIUNE SI MECANISM - Antialergic. Fexofenadina este metabolitul carboxilat al terfenadinei. Este un derivat de piperidina care blocheaza puternic, competitiv si specific receptorii H1, prelungind astfel efectele sistemice ale histaminei. Deblocarea receptorilor este foarte lenta, astfel incat antagonismul este practic ireversibil, in functie de doza administrata. Provoaca vasoconstrictie si scaderea permeabilitatii vasculare, reducand roseata si edemul asociate cu alergiile. Amelioreaza partial simptomele asociate cu procesele alergice, cum ar fi roseata ochilor si congestia nazala. De asemenea, produce un usor efect bronhodilatator si reduce mancarimea pielii. Experienta clinica sugereaza, de asemenea, ca fexofenadina poate inhiba eliberarea de histamina din mastocite. Fexofenadina traverseaza abia bariera hematoencefalica, deci nu are practic efecte sedative semnificative. Prezinta o selectivitate ridicata pentru receptorii H1 si nu are efecte anticolinergice semnificative. S-a demonstrat ca fexofenadina nu blocheaza canalele de potasiu implicate in repolarizarea fibrelor cardiace si, prin urmare, nu are efecte cardiotoxice. AVERTISMENTE SPECIALE Din cauza efectelor antialergice ale acestui medicament, acesta poate produce rezultate fals negative la testele cutanate pentru hipersensibilitate la extracte antigenice. Se recomanda intreruperea administrarii acestui medicament cu cel putin 72 de ore inainte de test. SENIORI Nu au fost descrise probleme specifice la varstnici care ar necesita o ajustare a dozei. SFATURI PENTRU PACIENTI Luati medicamentul aproximativ la aceeasi ora in fiecare zi. Daca uitati o doza, luati urmatoarea la ora obisnuita. Nu dublati doza pentru a compensa o doza uitata. CONTRAINDICATII - Hipersensibilitate la fexofenadina sau la oricare dintre componentele medicamentului. Pot aparea reactii incrucisate cu alte antihistaminice; prin urmare, utilizarea oricarui antihistaminic H1 nu este recomandata la pacientii care au prezentat hipersensibilitate la oricare dintre compusii din acest grup. EFECTE ASUPRA CONDUCERII Se pare ca nu este probabil sa provoace efecte semnificative. Cu toate acestea, somnolenta, ametelile sau durerile de cap sunt frecvente. SARCINA Siguranta la animale : Fexofinadina nu a fost teratogena la sobolani si iepuri (Cp de 4-31 ori mai mare decat la om). Administrarea a 150 mg/kg la sobolani (Cp de 3 ori mai mare decat la om) a fost asociata cu o greutate la nastere scazuta si cu supravietuirea neonatala a puilor. Siguranta la om : Nu exista studii adecvate si bine controlate la om. Administrarea sa este acceptabila numai daca nu exista alternative terapeutice mai sigure, iar beneficiile depasesc riscurile potentiale. Efecte asupra fertilitatii : Nu au fost efectuate studii specifice la om. Fexofenadina nu a afectat fertilitatea la soareci. FARMACOCINETICA Farmacocinetica liniara la doze de pana la 120 mg de doua ori pe zi. La doze mai mari (240 mg de doua ori pe zi), ASC creste cu 8,8% peste normal. - Absorbtie: Fexofenadina se absoarbe rapid din intestin dupa administrare orala. Cmax obtinuta dupa administrarea unei doze de 120 mg si 180 mg este de 427 ng/ml, respectiv 494 ng/ml. Tmax este de 2,6 ore. Efectul antihistaminic apare dupa 1 ora, este maxim la 6 ore si dureaza 24 de ore. Efectul alimentelor : Administrarea de fexofenadina impreuna cu alimente poate duce la o scadere cu 17% a Cmax, ceea ce nu este semnificativ clinic. - Distributie: Se leaga in proportie de 60-70% de proteinele plasmatice, in principal de albumina si glicoproteina alfa-1 acida. Este distribuita pe scara larga in tesuturi, desi nu pare sa traverseze bariera hematoencefalica. Nu se cunoaste daca traverseaza placenta. Se pare ca fexofenadina se excreta in laptele matern, desi cantitatea eliminata pe aceasta cale este necunoscuta. Fexofenadina este un substrat al glicoproteinei-P. - Metabolism: minim (< 5%), rezultand cantitati mici de compusi inactivi. Eliminare: in fecale (80%, in mare parte nemodificat) prin excretie biliara. Cantitati mici (10%) in urina. T1/2 este de 11-15 ore. Farmacocinetica in situatii speciale : Copii: ASC este cu 56% mai mare la copiii cu varsta cuprinsa intre 7 si 12 ani decat la adulti. - Varstnici: Cmax este cu 99% mai mare la persoanele cu varsta > 65 de ani decat la cele cu varsta cuprinsa intre 19 si 45 de ani. ASC este, de asemenea, mai mare la pacientii varstnici, dar aceste valori sunt considerate a se incadra in limite acceptabile. - Insuficienta renala: la pacientii cu insuficienta usoara pana la moderata (ClCr 41-80 ml/min) si la cei cu insuficienta renala severa (ClCr 11-40 ml/min), Cmax a fost cu 87%, respectiv 111% mai mare, in timp ce Clr a fost cu 59%, respectiv 72% mai mare, comparativ cu pacientii cu functie renala normala. INDICATII "PREZENTARI 120 mg" - Ameliorarea simptomelor asociate cu [RINITA ALERGICA SEZONIERA] la adulti si adolescenti de la varsta de 12 ani. INTERACTIUNI - Antiacide. Administrarea de fexofenadina impreuna cu antiacide care contin magneziu sau aluminiu poate reduce absorbtia fexofenadinei. Se recomanda administrarea ambelor medicamente la un interval de cel putin 2 ore. - Eritromicina si ketoconazol: administrarea oricaruia dintre aceste doua medicamente impreuna cu fexofenadina poate duce la o acumulare organica a antihistaminicului, rezultand efecte toxice. - Suc de grapefruit: poate scadea absorbtia fexofenadinei. - Polen: Poate exista o pierdere a fiabilitatii testului de diagnostic cu polen. Se recomanda sa se lase un interval de 2-3 zile dupa ultima doza de antihistaminice cu actiune scurta si 8 saptamani dupa ultima doza de antihistaminice cu actiune prelungita. - Rifampicina: posibila scadere a nivelurilor organice de fexofenadina si, in consecinta, a activitatii sale terapeutice. - Cabozantinib: administrarea concomitenta cu substraturi ale glicoproteinei P, inclusiv fexofenadina, poate duce la o crestere a incidentei reactiilor adverse. LACTATIE Siguranta animalelor : nu sunt disponibile date. Siguranta la om : Fexofenadina se excreta in laptele matern, desi nu exista date privind cantitatea de medicament excretata. Nu se recomanda administrarea acesteia in timpul alaptarii. COPII Fexofenadina poate fi utilizata la adolescenti de la varsta de 12 ani, in aceleasi doze ca la adulti. Siguranta si eficacitatea nu au fost evaluate la copii cu varsta sub 12 ani, prin urmare, utilizarea sa nu este recomandata. GHIDURI PENTRU ADMINISTRAREA CORECTA Inghititi comprimatele cu apa. Administrare cu alimente : administrare inainte de masa. POSOLOGIE - Adulti: 1 comprimat, o data pe zi. - Copii si adolescenti sub 18 ani: Adolescenti cu varsta de 12 ani si peste: aceleasi doze ca si adultii. * Copii sub 12 ani: nu este recomandat. - Varstnici: nu este necesara ajustarea dozei. Doza omisa : Luati urmatoarea doza la ora obisnuita. Nu dublati urmatoarea doza. DOZAJ IN INSUFICIENTA HEPATICA Nu este necesara ajustarea dozei. DOZAJ IN INSUFICIENTA RENALA Nu este necesara ajustarea dozei. PRECAUTII - [ARITMIE CARDIACA]. Antihistaminicele au fost asociate cu aparitia tahicardiei si palpitatiilor. - Limitari ale experientei clinice. Eficacitatea si siguranta sa nu au fost evaluate la pacientii cu insuficienta renala sau hepatica. Desi nu au fost stabilite recomandari specifice de dozare, se recomanda prudenta. REACTII ADVERSE Reactiile adverse sunt descrise in functie de fiecare interval de frecventa, fiind considerate foarte frecvente (>10%), frecvente (1-10%), mai putin frecvente (0,1-1%), rare (0,01-0,1%), foarte rare (