LAVIRK 50 MG/G GEL CUTANAT 1 TUB 5 G + POMPA DE DOZARE

ACTIUNE SI MECANISM - Antiviral. Aciclovirul este un agent virostatic cu o structura analoaga guanozinei, care inhiba sinteza celulara a ADN-ului viral. Efectul antiviral este observat la virusuri doar in timpul fazei de replicare. Aceasta actiune selectiva se datoreaza faptului ca prima fosforilare a aciclovirului la aciclovir monofosfat implica o enzima virala, timidin kinaza, pentru care aciclovirul are o afinitate de 200 de ori mai mare decat pentru enzima umana. In celulele neinfectate de virus, aceasta prima fosforilare este foarte lenta. Fosforilarile ulterioare pentru a ajunge la forma activa a medicamentului, aciclovir trifosfat, sunt efectuate de enzimele celulare. Trifosfatul de aciclovir este capabil sa inhibe replicarea virala prin trei cai: * Inhibarea selectiva a ADN polimerazei virale. Competitie intre aciclovir trifosfat si guanozin trifosfat pentru incorporarea in ADN-ul viral. Intreruperea lantului la incorporarea in ADN-ul viral. Este activ in special impotriva virusului herpes simplex (HSV) tipurile 1 si 2 si a virusului varicelo-zosterian. In ordine descrescatoare, prezinta activitate in vitro si impotriva virusului Epstein-Barr (EBV), a herpesvirusului uman 6 (HHV-6) si a citomegalovirusului (CMV). Impotriva CMV (un virus caruia ii lipseste timidin kinaza), activitatea sa este mult mai mica decat cea a famciclovirului sau foscarnetului. AVERTISMENTE SPECIALE - Tratamentul trebuie inceput imediat ce apar primele simptome. Pacientii cu infectii severe, imunosupresie severa sau recurente frecvente pot necesita aciclovir oral pentru controlul infectiei. - Se recomanda efectuarea unui diagnostic diferential la copiii mici in cazul unei posibile prime infectii herpetice, deoarece simptomele ar putea fi confundate cu alte afectiuni orale sau dentare. SENIORI Nu au fost descrise probleme specifice la varstnici care ar necesita o ajustare a dozei. SFATURI PENTRU PACIENTI - Tratamentul trebuie inceput cat mai curand posibil dupa aparitia simptomelor. Aciclovirul nu previne transmiterea virusului. Prin urmare, trebuie luate masuri de precautie suplimentare pentru a reduce riscul de infectie, cum ar fi evitarea contactului leziunilor cu mainile sau alte obiecte sau utilizarea prezervativelor in cazul herpesului genital. Cu toate acestea, herpesul genital poate fi transmis in zone care nu sunt acoperite de prezervativ. Consultati medicul daca simptomele se agraveaza sau nu se amelioreaza dupa utilizarea aciclovirului timp de 10 zile. - Evitati aplicarea pe ochi sau pe membranele mucoase, cum ar fi interiorul gurii sau vaginul. CONTRAINDICATII - Hipersensibilitate la aciclovir, valaciclovir sau la oricare dintre componentele medicamentului. EFECTE ASUPRA CONDUCERII Se pare ca nu are un efect semnificativ. SARCINA Siguranta la animale : nu s-au observat efecte nocive asupra sarcinii, dezvoltarii embriofetale, nasterii sau dezvoltarii postnatale. Siguranta la om : Nu exista studii adecvate si bine controlate la om. Exista date foarte limitate privind utilizarea la femeile gravide, unde nu s-au observat efecte adverse asupra fatului. Administrarea sa este acceptabila numai daca nu exista alternative terapeutice mai sigure, iar beneficiile depasesc riscurile potentiale. Efecte asupra fertilitatii : Nu au fost efectuate studii specifice la om prin administrare topica. Administrarea sistemica nu a afectat negativ spermatozoizii (morfologie, motilitate, numar). FARMACOCINETICA - Absorbtie: Aciclovirul patrunde abia in pielea intacta, atingand niveluri nedetectabile (< 0,01 mcg/ml) dupa administrare de 4 ori pe zi, timp de 7 zile. In pielea persoanelor cu herpes zoster, se ating concentratii plasmatice de 0,01-0,28 mcg/ml. - Distributie: legare redusa de proteinele plasmatice (9-33%). Vd-ul sau este de 0,8 l/kg. - Metabolism: Se metabolizeaza partial prin reactii de hidroxilare si oxidare. Au fost descrisi doi metaboliti, 8-hidroxiaciclovir si 9-carboximetoximetilguanina, ambii inactivi. Capacitate de inducere/inhibare enzimatica : nu pare sa aiba efecte semnificative. - Eliminare: in principal in urina sub forma nemodificata. Dupa administrare topica, intre 0,02-9,4% din doza se regaseste in urina sub forma nemodificata. CLr-ul sau este de 173-353 ml/min/1,73 m2, iar t1/2 este de 2,5-3,3 ore. Farmacocinetica in situatii speciale : - Insuficienta renala: s-a observat o crestere a concentratiei plasmatice (Cp), cu valori de 0,78 mcg/ml. Cu toate acestea, din cauza absorbtiei topice minime, este putin probabil ca aceasta sa fie semnificativa. - Alte situatii: nu exista date disponibile privind modul in care varsta sau gradul functiei hepatice ar putea afecta farmacocinetica aciclovirului dupa administrarea topica. INDICATII - Tratamentul infectiilor cutanate localizate cauzate de virusul herpes simplex la pacientii imunocompetenti, in special infectiilor initiale si recurente ale [HERPES SIMPLEX LABIAL] si [HERPES GENITAL]. INTERACTIUNI Nu au fost descrise. Este putin probabil din cauza absorbtiei lor minime. LACTATIE Siguranta animalelor: nu sunt disponibile date. Siguranta la om: Aciclovirul se excreta in laptele matern. Dupa administrarea a 200 mg de cinci ori pe zi, concentratiile din laptele matern au fost de 0,6-4,1 ori mai mari decat concentratia plasmatica materna, ceea ce ar corespunde unei doze pentru sugari de 0,3 mg/kg/24 h. Cu toate acestea, se estimeaza ca, din cauza absorbtiei cutanate slabe, nivelurile din laptele matern ar fi minime. Administrarea sa este acceptabila numai daca nu exista alternative terapeutice mai sigure, iar beneficiile pentru mama depasesc riscurile potentiale pentru sugar. COPII Nu au fost descrise probleme specifice la copii care ar necesita o ajustare a dozei. Utilizarea este recomandata sub supraveghere medicala, in special la copiii sub 12 ani. Herpesul bucal este o recurenta a unei infectii in interiorul gurii, care se contracta de obicei la o varsta frageda. Se recomanda un diagnostic medical la copii, deoarece simptomele primei infectii pot trece neobservate sau pot fi confundate cu probleme de eruptie a dintilor sau alte afectiuni orale. GHIDURI PENTRU ADMINISTRAREA CORECTA Aplicati pe zona afectata, masand usor pentru a favoriza absorbtia. Se recomanda utilizarea unei manusi de protectie pentru degete sau a unei manusi de cauciuc pentru a preveni raspandirea infectiei in alte parti ale corpului. Daca acest lucru nu este posibil, este recomandabil sa va spalati mainile inainte si dupa aplicare si sa evitati atingerea leziunilor cu mainile, prosoapele sau alte obiecte pentru a preveni agravarea infectiei sau raspandirea acesteia la alte persoane. Evitati aplicarea pe membranele mucoase, cum ar fi gura, ochii sau vaginul, din cauza riscului de iritatie. In caz de contact accidental cu ochii, clatiti bine cu apa si consultati un oftalmolog. POSOLOGIE - Adulti: Aplicati un strat subtire pe leziuni de 5 ori pe zi, aproximativ la fiecare 4 ore, omitand aplicarea in timpul somnului nocturn. Pentru o eficacitate maxima, este important sa incepeti tratamentul cat mai curand posibil, imediat ce apar primele simptome. Copii si adolescenti < 18 ani: nu este necesara ajustarea dozei. Se efectueaza sub supraveghere medicala. - Varstnici: nu este necesara ajustarea dozei. Durata tratamentului: 5 zile. Daca nu s-a produs vindecarea completa, se prelungeste cu inca 5 zile, pentru un total de 10 zile. Daca simptomele se agraveaza sau nu se amelioreaza in aceasta perioada, se reevalueaza diagnosticul. Doza omisa: Luati urmatoarea doza la ora obisnuita. Nu dublati urmatoarea doza. DOZAJ IN INSUFICIENTA HEPATICA Nu s-au facut recomandari specifice de dozaj. DOZAJ IN INSUFICIENTA RENALA Nu s-au facut recomandari specifice de dozaj. PRECAUTII - [IMUNODEFICIENTA]. La pacientii cu imunitate severa compromisa, cum ar fi cei cu [INFECTIE CU HIV] sau care au suferit [TRANSPLANTARE], aciclovirul topic poate fi insuficient pentru a combate infectia. Trebuie luat in considerare administrarea orala de aciclovir. REACTII ADVERSE Reactiile adverse sunt descrise in functie de fiecare interval de frecventa, fiind considerate foarte frecvente (>10%), frecvente (1-10%), mai putin frecvente (0,1-1%), rare (0,01-0,1%), foarte rare (